2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
    Neuronal Signaling
  4. 5-HT Receptor

5-HT Receptor (5-羟色胺受体)

Serotonin Receptor; 5-hydroxytryptamine Receptor

5-HT 受体（血清素受体）是一组 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 和配体门控离子通道 (LGIC)，存在于中枢和周围神经系统中。类型：5-HT1、5-HT2、5-HT3、5-HT4、5-HT5、5-HT6、5-HT7。它们介导兴奋性和抑制性神经传递。血清素受体由神经递质血清素激活，血清素是其天然配体。血清素受体调节多种神经递质以及多种激素的释放。血清素受体影响各种生物和神经过程，如攻击性、焦虑、食欲、认知、学习、记忆、情绪、恶心、睡眠和体温调节。血清素受体是多种药物的作用靶点，包括许多抗抑郁药、抗精神病药、厌食药、止吐药、胃动力药、抗偏头痛药、致幻剂和诱发剂。

5-HT receptors (Serotonin receptors) are a group of G protein-coupled receptors (GPCRs) and ligand-gated ion channels (LGICs) found in the central and peripheral nervous systems. Type: 5-HT1, 5-HT2, 5-HT3, 5-HT4, 5-HT5, 5-HT6, 5-HT7. They mediate both excitatory and inhibitory neurotransmission. The serotonin receptors are activated by the neurotransmitter serotonin, which acts as their natural ligand. The serotonin receptors modulate the release of many neurotransmitters, as well as many hormones. The serotonin receptors influence various biological and neurological processes such as aggression, anxiety, appetite, cognition, learning, memory, mood, nausea, sleep, andthermoregulation. The serotonin receptors are the target of a variety of pharmaceutical drugs, including many antidepressants, antipsychotics, anorectics,antiemetics, gastroprokinetic agents, antimigraine agents, hallucinogens, and entactogens.

5-HT Receptor 亚型特异性产品:

5-HT Receptor Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-B0031S1
    Quetiapine-d4 hemifumarate

    半富马酸奎硫平 D4

    		Agonist 99.69%
    Quetiapine-d4 (hemifumarate) 是 Quetiapine hemifumarate 的氘代物。Quetiapine hemifumarate 是一种 5-HT 受体激动剂，也是一种多巴胺受体 (dopamine receptor) 拮抗剂。具有抗抑郁和抗焦虑作用。
    Quetiapine-d<sub>4</sub> hemifumarate
  • HY-100330
    YM348 Agonist 99.15%
    YM348 是一种口服有效的 5-HT2C 受体激动剂，对克隆的人类 5-HT2C 受体具有高亲和力，Ki 为 0.89 nM。
    YM348
  • HY-100606
    l-Pindolol Antagonist 99.89%
    l-Pindolol ((-)-pindolol) 是一种可逆的，竞争性的，有口服活性的 5-HT1A/1B 拮抗剂。l-Pindolol 是 β-adrenoceptor 的部分激动剂。l-Pindolol 可用于神经系统疾病的研究。
    l-Pindolol
  • HY-B0731
    Perospirone hydrochloride

    盐酸哌罗匹隆

    		Modulator 99.94%
    Perospirone hydrochloride (SM-9018) 是具有口服活性的 5-HT2A 受体 (Ki 为 0.6 nM) 和多巴胺 D2 受体 (Ki 为 1.4 nM) 的拮抗剂，也是 5-HT1A 受体 (Ki 为 2.9 nM) 的部分激动剂。Perospirone hydrochloride 是一种非典型的抗精神病剂，可用于精神分裂症的研究。
    Perospirone hydrochloride
  • HY-B0527AS
    Amitriptyline-d6 hydrochloride

    盐酸阿米替林 d6 (盐酸盐)

    		Inhibitor 99.65%
    Amitriptyline-d6 (hydrochloride) 是 Amitriptyline hydrochloride 的氘代物。Amitriptyline hydrochloride 是一种血清素再摄取转运体 (SERT) 和去甲肾上腺素再摄取转运体 (NET) 抑制剂，对人的 SERT 和 NET 作用的 Ki 值分别为 3.45 nM 和 13.3 nM。Amitriptyline hydrochloride 还与多巴胺再摄取转运体 (DAT) 结合，其 Ki 为 2.58 μM。Amitriptyline hydrochloride 也抑制肾上腺素能受体 (adrenergic receptor)、毒蕈碱受体 (muscarinic receptor )、组胺受体 (histamine receptor )、5-羟色胺受体 (5-HT receptor)。Amitriptyline hydrochloride 是一种具有强神经营养活性的 TrkA 和 TrkA 受体激动剂。Amitriptyline hydrochloride 具有抗抑郁作用。
    Amitriptyline-d<sub>6</sub> hydrochloride
  • HY-14147
    Renzapride

    伦扎必利

    		Agonist 98.36%
    Renzapride (BRL 24924)，是一种取代苯甲酰胺，是 5-HT4 受体激动剂，也是 5HT2b 和 5HT3 受体拮抗剂。Renzapride (BRL 24924) 可以用于便秘型肠易激综合征 (C-IBS) 的研究。
    Renzapride
  • HY-14546S
    Aripiprazole-d8

    阿立哌唑-D8

    		Agonist ≥99.0%
    Aripiprazole-d8 是 Aripiprazole 的氘代物。
    Aripiprazole-d<sub>8</sub>
  • HY-W052508
    Norquetiapine

    脱烷基喹硫平

    		Modulator 99.95%
    Norquetiapine 是一种抗抑郁试剂和神经保护剂，是 Quetiapine (HY-14544) 的活性代谢成分。Norquetiapine 还是部分 5-HT1A 受体激动剂、和突触前 α2、5-HT2C 和 5-HT7 受体的拮抗剂。Norquetiapine 还能够选择性抑制去甲肾上腺素转运体 (NET)，抑制甲肾上腺素再摄取，对双相抑郁症、重度抑郁症和广泛性焦虑症等具有潜在抑制作用。Norquetiapine 在小鼠强迫游泳和大鼠习得性无助测试中表现出体内活性。
    Norquetiapine
  • HY-B1541
    Bemesetron

    贝美司琼

    		Antagonist ≥99.0%
    Bemesetron (MDL 72222) 是一种选择性 5-HT3 受体拮抗剂，IC50 为 0.33 nM 。具有神经保护作用。
    Bemesetron
  • HY-A0095A
    Flibanserin hydrochloride (propan-2-ol) hydrate

    盐酸氟立班丝氨

    		Modulator 99.04%
    Flibanserin (BIMT-17; BIMT-17BS) (hydrochloride) (propan-2-ol) (hydrate) 是一种具有口服活性的 5- 羟色胺的 5-HT1A 受体激动剂和 5-HT2A 受体拮抗剂，结合亲和力 Ki 分别为 1 nM 和 49 nM。Flibanserin (hydrochloride) (propan-2-ol) (hydrate) 也能够结合多巴胺 D4 受体，Ki 为 4-24 nM。Flibanserin (hydrochloride) (propan-2-ol) (hydrate) 具有抗抑郁和抗焦虑作用，可用于性欲减退 (HSDD) 的研究。
    Flibanserin hydrochloride (propan-2-ol) hydrate
  • HY-123838
    Ro60-0175 Agonist 99.85%
    Ro60-0175 是一种有效的选择性 5-HT2C 受体激动剂。Ro60-0175 降低了成瘾性。
    Ro60-0175
  • HY-118152
    Org-12962 Agonist 99.93%
    Org-12962 是选择性，具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂，pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用，pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。
    Org-12962
  • HY-145393
    5-HT2A receptor agonist-1 Agonist 99.94%
    5-HT2A receptor agonist-1 是一种 5-HT2A 受体激动剂，EC50 为 5.54 nM。5-HT2A receptor agonist-1 可用于情绪障碍的研究。
    5-HT2A receptor agonist-1
  • HY-13200
    BRL-15572 dihydrochloride Antagonist 99.76%
    BRL-15572 dihydrochloride 是 h5-HT1D 的选择性拮抗剂，对 h5-HT1D 受体显示出高亲和力。 BRL-15572 dihydrochloride 可能是表征 h5-HT1D 受体介导的反应的有用药理剂。
    BRL-15572 dihydrochloride
  • HY-120738
    p-MPPI hydrochloride Antagonist 99.81%
    p-MPPI hydrochloride 是一种选择性的，具有高亲和力的 5-HT1A 受体拮抗剂。p-MPPI hydrochloride 能穿过血脑屏障，具有明显的抗抑郁和抗焦虑作用。
    p-MPPI hydrochloride
  • HY-B0061
    Tandospirone citrate

    坦度螺酮柠檬酸盐

    		Agonist 99.79%
    Tandospirone citrate (SM-3997 citrate) 是一种有效的，选择性5-HT1A 受体激动剂 (Ki = 27 nM) , 比作用于 SR-2, SR-1C, α1, α2, D1 和D2受体选择性高(Ki值为1300-41000 nM)。
    Tandospirone citrate
  • HY-110289
    (R)-Citalopram oxalate

    (R)-草酸西酞普兰

    		Inhibitor 99.52%
    (R)-Citalopram oxalate 是一种抗惊厥药、抗抑郁药和肌肉松弛药。(R)-Citalopram oxalate 作为 5-HT 转运蛋白 (SERT) 抑制剂的作用比 S-citalopram (Escitalopram; HY-14258) 至少弱 20 倍。(R)-Citalopram oxalate 在体内和体外功能性拮抗 S-citalopram。(R)-Citalopram oxalate 通过变构机制影响 Escitalopram 与高亲和力初级位点的结合，并影响其与 5-HT 转运蛋白的解离。
    (R)-Citalopram oxalate
  • HY-B0115A
    Pizotifen malate

    苹果酸苯噻

    		Antagonist 99.88%
    Pizotifen malate (Pizotyline malate) 是 5-HT2 受体的有效拮抗剂，并对5-HT1C 有高亲和力。
    Pizotifen malate
  • HY-162677
    MT-1207 Antagonist 99.96%
    MT-1207 是一种具有口服活性的，选择性肾上腺素能 α1 和 5-HT2A 受体拮抗剂。MT-1207 对 α1A、α1B、α1D 和 5-HT2A 的 IC50 分别为 <0.1 nM、0.15 nM、1.40 nM 和 0.27 nM。MT-1207 在 2K2C 大鼠模型中有效降低血压 (BP)，且不损害肾功能。MT-1207 是一种多靶点抑制剂，具有用于血管扩张研究的潜力。
    MT-1207
  • HY-110033
    Ecopipam hydrobromide Antagonist ≥99.0%
    Ecopipam (SCH 39166) hydrobromide 是一种有效的、选择性、具有口服活性的多巴胺 D1/D5 受体拮抗剂，Ki 值分别为 1.2 nM 和 2.0 nM。Ecopipam hydrobromide 对 D2、D4、5-HT 和 α2a 受体 (Ki=0.98，5.52，0.08 和 0.73 μM) 显示出超过 40 倍的选择性。Ecopipam hydrobromide 可用于精神分裂症和肥胖症的研究。
    Ecopipam hydrobromide
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
5-HT Receptor Isoform Comparison

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